محققان یک شرکت دارویی به نام هپتارس تراپیوتیکس، یک ساختار سه بعدی پروتئینی را کشف کرده‌اند که باعث بروز استرس در وجود ما می‌شود. آنها با استفاده از یک دستگاه اشعه ایکس پرقدرت در شتاب دهنده ذرات ملی انگلیس به نام Diamond Light Source، توانستند جزئیات ساختاری مولکول CRF1 را به دقت تعیین کنند. بر اساس نتایج این تحقیق که به تازگی در نشریه نیچر منتشر شده، احتمالا می‌توان به تولید داروهای مخصوص برای درمان افسردگی و اضطراب رسید.
http://www.nature.com/nature/journal...ture12357.html
مولکول CRF1 که یک مولکول بر روی سطح خارجی سلول‌های روی غده هیپوفیز است، هورمون CRF را آزاد می‌کند که مسئول تنظیم پاسخ‌های ما به استرس است که در طول زمان منجر به اضطراب و افسردگی می شوند.
یک جنبه حیاتی این کشف این است که این گیرنده یک نقطه اتصال کوچک دارد که در موقعیتی کاملا متفاوت با دیگر گیرنده‌های جفت شده با جی- پروتئین (GPCR) قرار گرفته است. به گفته محققین هپتارس، آشنایی با ساختار جی‌پی‌آر‌سی‌های گروه بی مانند CRF1 می‌تواند به طور بالقوه به محققان کمک کند که داروهایی را تولید کنند که بتواند گیرنده‌های هم‌خانواده را بهتر هدف‌گیری کنند. دانشمندان دارویی را طراحی کرده‌اند که درست در آن فرورفتگی ضربه می‌زند.
فیونا مارشال سرپرست ارشد علمی هپتارس می گوید: «این یافته که ساختار CRF1 (که یک جی‌پی‌سی‌آر گروه بی است) کاملا متفاوت با پذیرندههای گروه A کشف شده قبلی است، اثبات می‌کند که چرا پذیرندههای گروه B را نمی‌شد پیش از این به هدف طراحی دارو، مدل‌سازی کرد. حال که ما با شکل این دارو آشنا شده‌ایم، می‌توانیم مولکولی را طراحی کنیم که که قفل این شکاف است و آن را می‌بندد تا اینکه CRF1 غیر فعال شود؛ و به این ترتیب یک فرایند زیست شیمیایی را متوقف می‌کند که به پایان استرس منجر می‌شود».
این شرکت می‌گوید که احتمالا این تحقیق می‌تواند منجر به تولید داروهای هدف گذاری شده برای دیابت نوع دوم و پوکی استخوان هم بشود، چرا که این بیماری‌ها هم با گیرنده‌هایی از همان خانواده و ساختار سروکار دارند.
http://www.nature.com/nature/journal...ture12357.html
مولکول CRF1 که یک مولکول بر روی سطح خارجی سلول‌های روی غده هیپوفیز است، هورمون CRF را آزاد می‌کند که مسئول تنظیم پاسخ‌های ما به استرس است که در طول زمان منجر به اضطراب و افسردگی می شوند.
یک جنبه حیاتی این کشف این است که این گیرنده یک نقطه اتصال کوچک دارد که در موقعیتی کاملا متفاوت با دیگر گیرنده‌های جفت شده با جی- پروتئین (GPCR) قرار گرفته است. به گفته محققین هپتارس، آشنایی با ساختار جی‌پی‌آر‌سی‌های گروه بی مانند CRF1 می‌تواند به طور بالقوه به محققان کمک کند که داروهایی را تولید کنند که بتواند گیرنده‌های هم‌خانواده را بهتر هدف‌گیری کنند. دانشمندان دارویی را طراحی کرده‌اند که درست در آن فرورفتگی ضربه می‌زند.
فیونا مارشال سرپرست ارشد علمی هپتارس می گوید: «این یافته که ساختار CRF1 (که یک جی‌پی‌سی‌آر گروه بی است) کاملا متفاوت با پذیرندههای گروه A کشف شده قبلی است، اثبات می‌کند که چرا پذیرندههای گروه B را نمی‌شد پیش از این به هدف طراحی دارو، مدل‌سازی کرد. حال که ما با شکل این دارو آشنا شده‌ایم، می‌توانیم مولکولی را طراحی کنیم که که قفل این شکاف است و آن را می‌بندد تا اینکه CRF1 غیر فعال شود؛ و به این ترتیب یک فرایند زیست شیمیایی را متوقف می‌کند که به پایان استرس منجر می‌شود».
این شرکت می‌گوید که احتمالا این تحقیق می‌تواند منجر به تولید داروهای هدف گذاری شده برای دیابت نوع دوم و پوکی استخوان هم بشود، چرا که این بیماری‌ها هم با گیرنده‌هایی از همان خانواده و ساختار سروکار دارند.