موارد مصرف: آمفوتريسين B در درمان‌آسپرژيلوز، بلاستوميكوز، كانديديازمنتشر، كوكسيديوئيدوميكوز،كريپتوكوكوز، اندوكارديت قارچي،كانديدياز داخلي چشم، هيستوپلاسموز،سالك، مننژيت قارچي، موكورميكوز،سپتي سمي قارچي، اسپوروتريكوزمنتشر، عفونتهاي قارچي دستگاه ادراري‌و مننگوآنسفاليت آميبي اوليه مصرف‌مي‌شود.
مكانيسم اثر: اين دارو با اتصال به‌استرولهاي غشاي سلولي قارچ و تغيير درقابليت نفوذ اين غشاء و در نتيجه از دست‌رفتن پتاسيم و ملكولهاي كوچك از درون‌سلول، اثر ضد قارچي خود را اعمال‌مي‌كند.
فارماكوكينتيك: آمفوتريسين B در ريه، كبد،طحال، كليه، غده فوق كليوي و عضلات‌توزيع شده و غلظت آن در مايعات جنب،صفاقي و پرده سينوويال و مايع زلاليه‌تقريب 75% غلظت پلاسمايي آن است. دفع‌اين دارو از راه كليه بسيار آهسته بوده وتقريب 40% دارو در مدت هفت روز دفع‌شده و حداقل تا 7 هفته پس از قطع مصرف‌در ادرار يافت مي‌شود.
هشدارها: 1 ـ در صورت وجود عيب كاركليه بايد با احتياط فراوان مصرف
شود.
2 ـ مقدار مصرف تام بيش از 4g/day ممكن‌است منجر به بروز عيب دايمي كار كليه‌گردد.
عوارض جانبي: از عوارض شايع‌آمفوتريسين B كم خوني، كاهش پتاسيم‌خون، تب و لرز و تهوع و استفراغ، دردمعده، سردرد، كمي فشار خون، اختلال كاركليه، درد عضله و مفصل، كم خوني،مسموميت كليوي، اختلالات نورولوژيك وخوني، بثورات جلدي و ترومبوفلبيت‌مي‌باشند.
تداخل‌هاي دارويي: مصرف همزمان‌آمفوتريسين B با داروهاي تضعيف كننده‌فعاليت مغز استخوان، گليكوزيدهاي‌ديژيتال، مدرهاي كاهنده پتاسيم وداروهاي با سميت كليوي باعث تشديدعوارض سمي دارو مي‌شود.
نكات قابل توصيه: 1 ـ در صورتيكه وقفه‌درمان بيش از يك هفته باشد، درمان مجددبايد با حداقل مقدار مصرف شروع وبتدريج تا مقدار مصرف مطلوب افزايش‌يابد.
2 ـ با تزريق وريدي مقادير كم‌كورتيكواستروئيدها قبل و در طي‌انفوزيون وريدي آمفوتريسين B احتمال‌بروز واكنش‌هاي تب‌زا كاهش مي‌يابد.همچنين مصرف استامينوفن،آنتي‌هيستامين‌ها و يا فنوتيازين‌ها قبل ازانفوزيون آمفوتريسين B عوارضي چون‌تب، تهوع و لرز ناشي از دارو را كاهش‌مي‌دهند.
3 ـ انفوزيون وريدي آمفوتريسين B بايدطي 4 ـ 2 ساعت انجام شود.
4 ـ مصرف مقادير كامل اين دارو حتي دربيماران مبتلا به عيب كار كليه ضروري‌است. با اين وجود در صورت پيشرفت‌عيب كار كليه بيمار بايد تحت مراقبت‌پزشكي قرار گيرد.
5 ـ نشت دارو به بافتهاي اطراف رگ ممكن‌است سبب بروز تحريك شديد محل تزريق‌گردد.
6 ـ براي به حداقل رساندن بروزترومبوفلبيت موضعي ناشي از انفوزيون‌وريدي اين دارو، مي‌توان هپارين را به‌محلول تزريقي اضافه كرد و ياآمفوتريسين B را يك روز در ميان تجويزكرد. همچنين مصرف يك روز در ميان‌آمفوتريسين B احتمال بي‌اشتهايي راكاهش مي‌دهد.
7 ـ مقدار مصرف اين دارو به‌صورت يك‌روز در ميان نبايد بيش از 1/5mg/kg باشد.
مقدار مصرف:
بزرگسالان: آمفوتريسين Bبه‌عنوان ضدقارچ سيستميك در ابتدا 5 ميلي‌گرم در
20 ـ 10 ميلي‌ليتر از محلول تزريقي‌دكستروز 5% طي 5 ـ 3 دقيقه در حفرات‌بدن چكانده مي‌شود. سپس 50 ميلي‌گرم‌اين دارو در 20 ـ 10 ميلي‌ليتر از محلول‌تزريقي دكستروز 5% طي 5 ـ 3 دقيقه هرروز مصرف مي‌شود. از راه تزريق داخل‌نخاعي ابتدا 0/1 ـ 0/01 ميلي‌گرم هر
72 ـ 48 ساعت تزريق مي‌شود. اين مقداربر حسب تحمل بيمار بتدريج تا 0/5ميلي‌گرم افزايش مي‌يابد. به‌صورت‌انفوزيون وريدي، ابتدا مقدار 1 ميلي‌گرم‌به‌عنوان مقدار آزمايشي بعد از رقيق شدن‌با 50 ـ 20 ميلي‌ليتر از محلول تزريقي‌دكستروز 5% طي 30 ـ 10 دقيقه تزريق‌مي‌شود. به اين مقدار برحسب تحمل بيمارو شدت عفونت 10 ـ 5 ميلي‌گرم در هر نوبت‌مي‌توان افزود. در اين صورت حداكثرمقدار مصرف 50mg/day طي دوره 6 ـ 2ساعته مي‌باشد.
شستشوي مثانه با مقدار 5 ميلي‌گرم‌آمفوتريسين B در 1000 ميلي‌ليتر آب‌استريل در روز با سرعت 40ml/h با يك‌كاتتر به مدت 10 ـ 5 روز ادامه مي‌يابد.
كودكان: به‌عنوان ضد قارچ سيستميك‌مقدار اوليه 0/25mg/kg/day در محلول‌تزريقي دكستروز 5% طي شش ساعت‌انفوزيون وريدي مي‌شود كه به اين مقدارمي‌توان برحسب تحمل بيمار بتدريج0/25mg/kg ـ 0/125 هر روز يا يك روز درميان در هر نوبت افزود.
اشكال دارويي:
For Injection: 50mg
مكانيسم اثر: اين دارو با اتصال به‌استرولهاي غشاي سلولي قارچ و تغيير درقابليت نفوذ اين غشاء و در نتيجه از دست‌رفتن پتاسيم و ملكولهاي كوچك از درون‌سلول، اثر ضد قارچي خود را اعمال‌مي‌كند.
فارماكوكينتيك: آمفوتريسين B در ريه، كبد،طحال، كليه، غده فوق كليوي و عضلات‌توزيع شده و غلظت آن در مايعات جنب،صفاقي و پرده سينوويال و مايع زلاليه‌تقريب 75% غلظت پلاسمايي آن است. دفع‌اين دارو از راه كليه بسيار آهسته بوده وتقريب 40% دارو در مدت هفت روز دفع‌شده و حداقل تا 7 هفته پس از قطع مصرف‌در ادرار يافت مي‌شود.
هشدارها: 1 ـ در صورت وجود عيب كاركليه بايد با احتياط فراوان مصرف
شود.
2 ـ مقدار مصرف تام بيش از 4g/day ممكن‌است منجر به بروز عيب دايمي كار كليه‌گردد.
عوارض جانبي: از عوارض شايع‌آمفوتريسين B كم خوني، كاهش پتاسيم‌خون، تب و لرز و تهوع و استفراغ، دردمعده، سردرد، كمي فشار خون، اختلال كاركليه، درد عضله و مفصل، كم خوني،مسموميت كليوي، اختلالات نورولوژيك وخوني، بثورات جلدي و ترومبوفلبيت‌مي‌باشند.
تداخل‌هاي دارويي: مصرف همزمان‌آمفوتريسين B با داروهاي تضعيف كننده‌فعاليت مغز استخوان، گليكوزيدهاي‌ديژيتال، مدرهاي كاهنده پتاسيم وداروهاي با سميت كليوي باعث تشديدعوارض سمي دارو مي‌شود.
نكات قابل توصيه: 1 ـ در صورتيكه وقفه‌درمان بيش از يك هفته باشد، درمان مجددبايد با حداقل مقدار مصرف شروع وبتدريج تا مقدار مصرف مطلوب افزايش‌يابد.
2 ـ با تزريق وريدي مقادير كم‌كورتيكواستروئيدها قبل و در طي‌انفوزيون وريدي آمفوتريسين B احتمال‌بروز واكنش‌هاي تب‌زا كاهش مي‌يابد.همچنين مصرف استامينوفن،آنتي‌هيستامين‌ها و يا فنوتيازين‌ها قبل ازانفوزيون آمفوتريسين B عوارضي چون‌تب، تهوع و لرز ناشي از دارو را كاهش‌مي‌دهند.
3 ـ انفوزيون وريدي آمفوتريسين B بايدطي 4 ـ 2 ساعت انجام شود.
4 ـ مصرف مقادير كامل اين دارو حتي دربيماران مبتلا به عيب كار كليه ضروري‌است. با اين وجود در صورت پيشرفت‌عيب كار كليه بيمار بايد تحت مراقبت‌پزشكي قرار گيرد.
5 ـ نشت دارو به بافتهاي اطراف رگ ممكن‌است سبب بروز تحريك شديد محل تزريق‌گردد.
6 ـ براي به حداقل رساندن بروزترومبوفلبيت موضعي ناشي از انفوزيون‌وريدي اين دارو، مي‌توان هپارين را به‌محلول تزريقي اضافه كرد و ياآمفوتريسين B را يك روز در ميان تجويزكرد. همچنين مصرف يك روز در ميان‌آمفوتريسين B احتمال بي‌اشتهايي راكاهش مي‌دهد.
7 ـ مقدار مصرف اين دارو به‌صورت يك‌روز در ميان نبايد بيش از 1/5mg/kg باشد.
مقدار مصرف:
بزرگسالان: آمفوتريسين Bبه‌عنوان ضدقارچ سيستميك در ابتدا 5 ميلي‌گرم در
20 ـ 10 ميلي‌ليتر از محلول تزريقي‌دكستروز 5% طي 5 ـ 3 دقيقه در حفرات‌بدن چكانده مي‌شود. سپس 50 ميلي‌گرم‌اين دارو در 20 ـ 10 ميلي‌ليتر از محلول‌تزريقي دكستروز 5% طي 5 ـ 3 دقيقه هرروز مصرف مي‌شود. از راه تزريق داخل‌نخاعي ابتدا 0/1 ـ 0/01 ميلي‌گرم هر
72 ـ 48 ساعت تزريق مي‌شود. اين مقداربر حسب تحمل بيمار بتدريج تا 0/5ميلي‌گرم افزايش مي‌يابد. به‌صورت‌انفوزيون وريدي، ابتدا مقدار 1 ميلي‌گرم‌به‌عنوان مقدار آزمايشي بعد از رقيق شدن‌با 50 ـ 20 ميلي‌ليتر از محلول تزريقي‌دكستروز 5% طي 30 ـ 10 دقيقه تزريق‌مي‌شود. به اين مقدار برحسب تحمل بيمارو شدت عفونت 10 ـ 5 ميلي‌گرم در هر نوبت‌مي‌توان افزود. در اين صورت حداكثرمقدار مصرف 50mg/day طي دوره 6 ـ 2ساعته مي‌باشد.
شستشوي مثانه با مقدار 5 ميلي‌گرم‌آمفوتريسين B در 1000 ميلي‌ليتر آب‌استريل در روز با سرعت 40ml/h با يك‌كاتتر به مدت 10 ـ 5 روز ادامه مي‌يابد.
كودكان: به‌عنوان ضد قارچ سيستميك‌مقدار اوليه 0/25mg/kg/day در محلول‌تزريقي دكستروز 5% طي شش ساعت‌انفوزيون وريدي مي‌شود كه به اين مقدارمي‌توان برحسب تحمل بيمار بتدريج0/25mg/kg ـ 0/125 هر روز يا يك روز درميان در هر نوبت افزود.
اشكال دارويي:
For Injection: 50mg