موارد مصرف: آپومرفين براي تشخيص ودرمان بيماري پاركينسون مخصوصا دركنترل اثر on-offاستفاده مي‌شود. اين داروبراي كنترل نوسانات سركش حركتي دربيماري پاركينسون (دوره off) مقاوم به‌لودوپا يا ساير داروهاي دوپامينرژيك‌تجويز مي‌شود. به منظور تشخيص‌افتراقي انواع سندرم پاركينسون نيزمصرف مي‌شود. همچنين براي تشخيص‌پاسخ‌دهي سيستم دوپامينرژيك درانواع‌سندرم پاركينسون به‌كار مي‌رود، تاپاسخ‌دهي بيمار نسبت به لوودوپامشخص گردد.
مكانيسم اثر: آپومرفين محرك قوي‌گيرنده‌هاي دوپاميني D2 است كه گاهي‌اوقات جهت تثبيت وضعيت بيماراني كه‌درطول درمان‌با لودوپا دوره‌هاي‌غيرقابل‌پيش‌بي ني off را تجربه مي‌كنند،سودمند است. بهبودي علائم پاركينسون‌بااستفاده‌از آپومرفين، پاسخ‌دهي مثبت‌بيمار به لوودوپا را نشان مي‌دهد.آپومرفين همچنين با تحريكchemoreceptor tigger zone در مغز درحدود چند دقيقه مي‌تواند باعث استفراغ‌شود.
فارماكوكينتيك: بمنظور جلوگيري از اثراولين عبور، اين دارو بايد از راه تزريق زيرجلدي تجويز شود.
موارد منع مصرف: در موارد ضعف تنفسي‌يا CNS، حساسيت‌مفرط به اپيوئيدها،مشكلات عصبي‌ـ رواني يا زوال‌عقل اين‌دارو نبايد مصرف شود. همچنين درصورتي كه پاسخ onبه لوودوپا با اختلال‌حركتي شديد و هيپوتوني يا اثرات رواني‌همراه باشد، استفاده از آپومرفين توصيه‌نمي‌شود.
هشدارها: 1 ـ اين دارو باعث تهوع واستفراغ‌مي‌شود، لذا در بيماراني كه مستعد به تهوع‌و استفراغ مي‌باشند يا استفراغ براي آنهاخطرناك محسوب مي‌شود، آپومرفين بايدبا احتياط مصرف شود.
2 ـ در موارد زير با احتياط تجويز شود:بيماريهاي ريوي، قلبي ـ عروقي و غدددرون‌ريز، بيماران سالمند و ناتوان، سابقه‌كاهش فشار خون وضعيتي (در ابتداي‌مصرف دارو بايد مراقبت هاي ويژه مدنظرباشد).
3 ـ ارزيابي دوره‌ائي عملكرد كبد، كليه، قلب‌و عروق و سيستم خون‌ساز ضروري‌است.
4 ـ درموقع تجويز اين‌دارو به‌همراه‌لوودوپا ابتداو سپس هر شش ماه يكباربروز كم‌خوني هموليتيك بررسي شود.
5 ـ مصرف آن در افراد زير 18 سال‌توصيه نمي‌شود.
عوارض جانبي: اختلال حركتي در طول‌دوره‌هاي on بيماري پاركينسون (درموارد شديد ممكن است نياز به قطع داروباشد)، ناپايداري وضعيتي و سقوط(ناتواني در صحبت كردن و تعادل ممكن‌است بهبود نيابد)، افزايش ناتواني هاي‌ادراكي، تغيير شخصيتي، تهوع و استفراغ،گيجي و توهمات، خواب آلودگي، كاهش‌فشار خون وضعيتي، كاهش ضربان قلب،سرخوشي، سبكي سر، بيقراري، لرزش،كم خوني هموليتيك(در صورت مصرف‌همزمان با لوودوپا) و واكنشهاي پوستي ازعوارض جانبي اين دارو هستند.
تداخل هاي دارويي: اثرات درماني‌آپومرفين ممكن است بوسيله داروهاي‌ضدجنون ياساير مهاركننده‌هاي دوپامين‌در CNS مهار شود.
نكات قابل توصيه: 1 ـ در طول درمان باآپومرفين بيمار بايد تحت نظر متخصص ودر بيمارستان باشد.
2 ـ در تزريقات مكرر، محل تزريق عوض‌شود.
مقدار مصرف: بعد از قطع درمان پاركينسون‌بمدت يك شب ( براي تحريك يك دوره off)،مقادير تشخيصي آپومرفين از 1/5 تا 7ميلي‌گرم يا گهگاهي 10 ميلي‌گرم در فواصل4 ساعت بطور افزاينده واز راه زير جلدي‌تزريق شود، تا حداقل مقدارمولد پاسخ‌تعيين گردد. وقتي كه درمان معمول‌ضدپاركينسون دوباره براي بيمار شروع‌شد، اين‌مقدار بايددر شروع علائم offتزريق‌شود. سپس مقدار و نوبت‌هاي مصرف براساس پاسخ ايجادشده تنظيم مي‌شود.
تزريق زير جلدي معمولا 3-30mg/day به‌صورت منقسم تجويز مي‌شود (نه بيشتراز10 ميلي‌گرم درهر بار). در افرادي كه به‌تزريق بيش از 10 بار در روز نياز دارند،ممكن است انفوزيون زيرجلدي ارجح‌باشد. در انفوزيون زير جلدي ابتدا 1mg/hrتا حصول پاسخ تزريق مي‌شود. درصورت عدم بروز پاسخ در طي 4 ساعت،اين مقدار را مي‌توان (حداقل در فواصل 4ساعته و هر بار با افزايش 0/5 ميلي‌گرم به‌مقدار قبلي) تا 4mg/hr افزايش داد.
هر 12 ساعت بايد محل انفوزيون عوض‌شود و انفوزيون فقط در طول ساعات‌بيداري انجام شود (انفوزيون 24 ساعته‌توصيه نمي‌شود مگراينكه علائم شبانه‌شديد باشند). حداكثر مصرف روزانه‌آپومرفين 100 ميلي گرم است.
اشكال دارويي:
Injection: 10mg/ml
مكانيسم اثر: آپومرفين محرك قوي‌گيرنده‌هاي دوپاميني D2 است كه گاهي‌اوقات جهت تثبيت وضعيت بيماراني كه‌درطول درمان‌با لودوپا دوره‌هاي‌غيرقابل‌پيش‌بي ني off را تجربه مي‌كنند،سودمند است. بهبودي علائم پاركينسون‌بااستفاده‌از آپومرفين، پاسخ‌دهي مثبت‌بيمار به لوودوپا را نشان مي‌دهد.آپومرفين همچنين با تحريكchemoreceptor tigger zone در مغز درحدود چند دقيقه مي‌تواند باعث استفراغ‌شود.
فارماكوكينتيك: بمنظور جلوگيري از اثراولين عبور، اين دارو بايد از راه تزريق زيرجلدي تجويز شود.
موارد منع مصرف: در موارد ضعف تنفسي‌يا CNS، حساسيت‌مفرط به اپيوئيدها،مشكلات عصبي‌ـ رواني يا زوال‌عقل اين‌دارو نبايد مصرف شود. همچنين درصورتي كه پاسخ onبه لوودوپا با اختلال‌حركتي شديد و هيپوتوني يا اثرات رواني‌همراه باشد، استفاده از آپومرفين توصيه‌نمي‌شود.
هشدارها: 1 ـ اين دارو باعث تهوع واستفراغ‌مي‌شود، لذا در بيماراني كه مستعد به تهوع‌و استفراغ مي‌باشند يا استفراغ براي آنهاخطرناك محسوب مي‌شود، آپومرفين بايدبا احتياط مصرف شود.
2 ـ در موارد زير با احتياط تجويز شود:بيماريهاي ريوي، قلبي ـ عروقي و غدددرون‌ريز، بيماران سالمند و ناتوان، سابقه‌كاهش فشار خون وضعيتي (در ابتداي‌مصرف دارو بايد مراقبت هاي ويژه مدنظرباشد).
3 ـ ارزيابي دوره‌ائي عملكرد كبد، كليه، قلب‌و عروق و سيستم خون‌ساز ضروري‌است.
4 ـ درموقع تجويز اين‌دارو به‌همراه‌لوودوپا ابتداو سپس هر شش ماه يكباربروز كم‌خوني هموليتيك بررسي شود.
5 ـ مصرف آن در افراد زير 18 سال‌توصيه نمي‌شود.
عوارض جانبي: اختلال حركتي در طول‌دوره‌هاي on بيماري پاركينسون (درموارد شديد ممكن است نياز به قطع داروباشد)، ناپايداري وضعيتي و سقوط(ناتواني در صحبت كردن و تعادل ممكن‌است بهبود نيابد)، افزايش ناتواني هاي‌ادراكي، تغيير شخصيتي، تهوع و استفراغ،گيجي و توهمات، خواب آلودگي، كاهش‌فشار خون وضعيتي، كاهش ضربان قلب،سرخوشي، سبكي سر، بيقراري، لرزش،كم خوني هموليتيك(در صورت مصرف‌همزمان با لوودوپا) و واكنشهاي پوستي ازعوارض جانبي اين دارو هستند.
تداخل هاي دارويي: اثرات درماني‌آپومرفين ممكن است بوسيله داروهاي‌ضدجنون ياساير مهاركننده‌هاي دوپامين‌در CNS مهار شود.
نكات قابل توصيه: 1 ـ در طول درمان باآپومرفين بيمار بايد تحت نظر متخصص ودر بيمارستان باشد.
2 ـ در تزريقات مكرر، محل تزريق عوض‌شود.
مقدار مصرف: بعد از قطع درمان پاركينسون‌بمدت يك شب ( براي تحريك يك دوره off)،مقادير تشخيصي آپومرفين از 1/5 تا 7ميلي‌گرم يا گهگاهي 10 ميلي‌گرم در فواصل4 ساعت بطور افزاينده واز راه زير جلدي‌تزريق شود، تا حداقل مقدارمولد پاسخ‌تعيين گردد. وقتي كه درمان معمول‌ضدپاركينسون دوباره براي بيمار شروع‌شد، اين‌مقدار بايددر شروع علائم offتزريق‌شود. سپس مقدار و نوبت‌هاي مصرف براساس پاسخ ايجادشده تنظيم مي‌شود.
تزريق زير جلدي معمولا 3-30mg/day به‌صورت منقسم تجويز مي‌شود (نه بيشتراز10 ميلي‌گرم درهر بار). در افرادي كه به‌تزريق بيش از 10 بار در روز نياز دارند،ممكن است انفوزيون زيرجلدي ارجح‌باشد. در انفوزيون زير جلدي ابتدا 1mg/hrتا حصول پاسخ تزريق مي‌شود. درصورت عدم بروز پاسخ در طي 4 ساعت،اين مقدار را مي‌توان (حداقل در فواصل 4ساعته و هر بار با افزايش 0/5 ميلي‌گرم به‌مقدار قبلي) تا 4mg/hr افزايش داد.
هر 12 ساعت بايد محل انفوزيون عوض‌شود و انفوزيون فقط در طول ساعات‌بيداري انجام شود (انفوزيون 24 ساعته‌توصيه نمي‌شود مگراينكه علائم شبانه‌شديد باشند). حداكثر مصرف روزانه‌آپومرفين 100 ميلي گرم است.
اشكال دارويي:
Injection: 10mg/ml