موارد مصرف: اين دارو در كنترل بيماريپاركينسون (اما نه براي درمان علائم خارجهرمي ناشي از داروها) مصرف ميشود.
مكانيسم اثر: لوودوپا، پيش ساز دوپاميناست و عمدتŠ با تأمين دوپامين كاهش يافتهاسترياتوم عمل ميكند. كاربي دوپا مهاركننده خارج مغزي دوپا دكربوكسيلاز بودهو تبديل محيطي لوودوپا به دوپامين رامهار ميكند، اما برخلاف لوودوپا از سدخوني ـ مغزي عبور نميكند. بنابراين درصورتي كه همراه با لوودوپا تجويز شود،غلظت مغزي مناسبي از دوپامين فراهمميگردد و در عين حال بدليل كاهشتشكيل دوپامين در محيط، عوارض جانبيمحيطي مثل تهوع، استفراغ و اثرات قلبي ـعروقي آن كاهش مييابد.
فارماكوكينتيك: اين دارو سريعŠ از دستگاهگوارش جذب ميشود، اما جذب آن بستگيبه سرعت تخليه معده و pH محتويات آندارد. غذا، ظهور لوودوپا در پلاسما را بهتأخير مياندازد. حدود دو سوم دارو دركبد متابوليزه و از طريق ادرار دفعميشود.
موارد منع مصرف: در صورت وجودگلوكوم با زاويه بسته، نبايد مصرف شود.
هشدارها: 1 ـ اين دارو نبايد در پاركينسونناشي از مصرف داروها استفاده شود.
2 ـ در صورت وجود بيماريهاي ريوي،اولسرپپتيك، بيماري قلبي ـ عروقي، ديابت،نرمي استخوان، گلوكوم با زاويه باز،ملانوماي پوست يا بيماري رواني بايد بااحتياط فراوان تجويز شود.
3 ـ در درمان طولاني مدت، بايدسيستمهاي كبدي، كليوي، قلب و عروق،خون ساز و روان بيمار تحت مراقبت ونظارت باشند.
4 ـ در بيماراني كه بهبود نسبي پيداكردهاند، نبايد مصرف دارو بهطور ناگهانيقطع شود.
عوارض جانبي: بياشتهايي، تهوع واستفراغ، بيخوابي، سراسيمگي، كاهشفشار خون وضعيتي، گيجي، طپش قلب،آريتمي، قرمز رنگ شدن ادرار و سايرمايعات بدن، حركات غير ارادي و غيرطبيعي، هيپومانيا و سايكوز كه ممكن استباعث محدود شدن مقدار مصرف شوند،افسردگي، خواب آلودگي، سردرد،برافروختگي، تعريق، خونريزي دستگاهگوارش و نروپاتي محيطي از عوارضجانبي دارو هستند.
تداخلهاي دارويي: مصرف توام اين داروبا هوشبرهاي استنشاقي مانند هالوتان باخطر آريتمي همراه است. مصرف توام ايندارو با داروهاي ضد افسردگي (مهاركننده آنزيم مونوآمينواكسيداز) منجر بهافزايش شديد فشار خون ميگردد. به هميندليل تا حداقل 2 هفته پس از قطع مصرفداروهاي ضد افسردگي از مصرف ايندارو بايد خودداري شود.
نكات قابل توصيه: 1 ـ اين دارو در بيمارانسالخورده و بيماراني كه به مدت طولانيسابقه بيماري پاركينسون دارند، ارزشاندكي دارد. چون اين افراد نميتوانندمقادير زياد دارو را كه بر بيماري آنها غلبهكند، تحمل كنند. همچنين در پاركينسونناشي از بيماريهاي دژنراتيو مغزي نيزمعمولا به اين دارو پاسخ ايجاد نميشود.
2 ـ درمان با اين دارو را بايد با مقادير كمشروع نمود و بهصورت تدريجي مقاديردارو را افزايش داد (با فواصل 2 تا 3 روز).مقدار مصرف نهايي معمولا بر اساسافزايش تحرك بيمار از يك طرف وعوارض جانبي محدود كننده دارويمصرفي از طرف ديگر تعيين ميشود.
3 ـ تهوع و استفراغ ندرتŠ باعث محدوديتدر مقدار داروي دريافتي ميشوند.مصرف دارو بعد از غذا تحمل آن را بهترميكند.
مقدار مصرف: در ابتدا به ميزان 100ميليگرم 3 بار در روز (همراه با 10ميليگرم كار بيدوپا) تجويز ميشود. كهميتوان به ميزان 100mg/day ـ 50 افزايشداد. و يا آنكه يك روز در ميان بر اساسپاسخ بيمار تا حداكثر 800mg/day درمقادير منقسم تجويز گردد.
اشكال دارويي:
Scored Tablet : Levodopa 100 mg +Carbidopa 10 mg
Scored Tablet (Forte) : Levodopa 250 mg+ Carbidopa 25 mg
مكانيسم اثر: لوودوپا، پيش ساز دوپاميناست و عمدتŠ با تأمين دوپامين كاهش يافتهاسترياتوم عمل ميكند. كاربي دوپا مهاركننده خارج مغزي دوپا دكربوكسيلاز بودهو تبديل محيطي لوودوپا به دوپامين رامهار ميكند، اما برخلاف لوودوپا از سدخوني ـ مغزي عبور نميكند. بنابراين درصورتي كه همراه با لوودوپا تجويز شود،غلظت مغزي مناسبي از دوپامين فراهمميگردد و در عين حال بدليل كاهشتشكيل دوپامين در محيط، عوارض جانبيمحيطي مثل تهوع، استفراغ و اثرات قلبي ـعروقي آن كاهش مييابد.
فارماكوكينتيك: اين دارو سريعŠ از دستگاهگوارش جذب ميشود، اما جذب آن بستگيبه سرعت تخليه معده و pH محتويات آندارد. غذا، ظهور لوودوپا در پلاسما را بهتأخير مياندازد. حدود دو سوم دارو دركبد متابوليزه و از طريق ادرار دفعميشود.
موارد منع مصرف: در صورت وجودگلوكوم با زاويه بسته، نبايد مصرف شود.
هشدارها: 1 ـ اين دارو نبايد در پاركينسونناشي از مصرف داروها استفاده شود.
2 ـ در صورت وجود بيماريهاي ريوي،اولسرپپتيك، بيماري قلبي ـ عروقي، ديابت،نرمي استخوان، گلوكوم با زاويه باز،ملانوماي پوست يا بيماري رواني بايد بااحتياط فراوان تجويز شود.
3 ـ در درمان طولاني مدت، بايدسيستمهاي كبدي، كليوي، قلب و عروق،خون ساز و روان بيمار تحت مراقبت ونظارت باشند.
4 ـ در بيماراني كه بهبود نسبي پيداكردهاند، نبايد مصرف دارو بهطور ناگهانيقطع شود.
عوارض جانبي: بياشتهايي، تهوع واستفراغ، بيخوابي، سراسيمگي، كاهشفشار خون وضعيتي، گيجي، طپش قلب،آريتمي، قرمز رنگ شدن ادرار و سايرمايعات بدن، حركات غير ارادي و غيرطبيعي، هيپومانيا و سايكوز كه ممكن استباعث محدود شدن مقدار مصرف شوند،افسردگي، خواب آلودگي، سردرد،برافروختگي، تعريق، خونريزي دستگاهگوارش و نروپاتي محيطي از عوارضجانبي دارو هستند.
تداخلهاي دارويي: مصرف توام اين داروبا هوشبرهاي استنشاقي مانند هالوتان باخطر آريتمي همراه است. مصرف توام ايندارو با داروهاي ضد افسردگي (مهاركننده آنزيم مونوآمينواكسيداز) منجر بهافزايش شديد فشار خون ميگردد. به هميندليل تا حداقل 2 هفته پس از قطع مصرفداروهاي ضد افسردگي از مصرف ايندارو بايد خودداري شود.
نكات قابل توصيه: 1 ـ اين دارو در بيمارانسالخورده و بيماراني كه به مدت طولانيسابقه بيماري پاركينسون دارند، ارزشاندكي دارد. چون اين افراد نميتوانندمقادير زياد دارو را كه بر بيماري آنها غلبهكند، تحمل كنند. همچنين در پاركينسونناشي از بيماريهاي دژنراتيو مغزي نيزمعمولا به اين دارو پاسخ ايجاد نميشود.
2 ـ درمان با اين دارو را بايد با مقادير كمشروع نمود و بهصورت تدريجي مقاديردارو را افزايش داد (با فواصل 2 تا 3 روز).مقدار مصرف نهايي معمولا بر اساسافزايش تحرك بيمار از يك طرف وعوارض جانبي محدود كننده دارويمصرفي از طرف ديگر تعيين ميشود.
3 ـ تهوع و استفراغ ندرتŠ باعث محدوديتدر مقدار داروي دريافتي ميشوند.مصرف دارو بعد از غذا تحمل آن را بهترميكند.
مقدار مصرف: در ابتدا به ميزان 100ميليگرم 3 بار در روز (همراه با 10ميليگرم كار بيدوپا) تجويز ميشود. كهميتوان به ميزان 100mg/day ـ 50 افزايشداد. و يا آنكه يك روز در ميان بر اساسپاسخ بيمار تا حداكثر 800mg/day درمقادير منقسم تجويز گردد.
اشكال دارويي:
Scored Tablet : Levodopa 100 mg +Carbidopa 10 mg
Scored Tablet (Forte) : Levodopa 250 mg+ Carbidopa 25 mg